Estrogen trong máu lưu hành dưới 3 dạng: dạng tự do (là dạng hoạt động), dạng gắn với một protein (để lưu hành trong máu), và cuối cùng là dạng liên hợp (để thải ra ngoài).

Estrogen tự do khi đến tế bào đích (tiếng Anh: target cell) sẽ khuếch tán qua màng tế bào để đến kết hợp với một thụ thể (tiếng Anh: receptor) trong bào tương (hay còn gọi là tế bào chất) thành một phức hợp. Phức hợp này sẽ đi vào nhân tế bào, gây ra 2 hiệu quả: sao chép DNA để nhân đôi tế bào và tăng tổng hợp RNA.

Sau đó estrogen rời khỏi thụ thể và ra khỏi tế bào. Thời gian lưu lại trong nhân tế bào tùy thuộc vào loại estrogen - đó là hoạt tính mạnh hay yếu của mỗi loại estrogen.